Ученые «Сириуса» разработали вещества для тех, кто попал в экстремальные условия

Ученые «Сириуса» совместно с исследовательской группой члена-корреспондента РАН профессора Ивана Тюренкова разработали вещества, которые помогают увеличить работоспособность, снять тревожность и улучшить состояние, при котором нервная система не справляется с потоком входящих импульсов. 

Вещества-лидеры, обладающие уникальной комбинацией фармакологических свойств, доказали свою эффективность в тестах in vivo. Результаты опубликованы в журнале European Journal of Medicinal Chemistry.

Долгое время ученые разрабатывали противовирусные средства — функциональные производные пиримидина, способные подавлять размножение ВИЧ. Они исследовали возможные соединения. Пристальное внимание уделили структурам ключевых интермедиатов их синтеза. Некоторые из них, напоминающие по химической структуре советский экспериментальный препарат изотиобарбамин (повышает устойчивость органов и тканей к кислородному голоданию), были подвергнуты всестороннему исследованию фармакологической активности.

«Мы решили более детально исследовать эти соединения и обратились к нашим коллегам из ВолГМУ — научной группе одного из ведущих российских фармакологов члена-корреспондента РАН Ивана Тюренкова. Наши коллеги работают непосредственно над исследованием влияния подобного рода веществ при поддержке Российского научного фонда. Именно эта коллаборация и позволила получить нам столь неожиданные и обнадеживающие результаты», — рассказывает руководитель группы «Медицинская химия» Научного центра трансляционной медицины Университета «Сириус» Максим Навроцкий.

В первую очередь полученные вещества повышают выносливость человека в экстремальных условиях, таких как высокогорье, недостаток кислорода, повышенная температура, предельные физические и психические нагрузки. Эксперименты in vivo на мышах показали эффективность веществ в большинстве репрезентативных моделей: при плавании с грузом или беге на дорожке. Кроме этого, действенная доза так называемых веществ-лидеров оказалась в 20 раз меньше, чем доза известного российского синтетического адаптогена немедленного действия бромантана (известен под торговым названием «Ладастен») при сопоставимой и даже меньшей острой токсичности.

Еще одно уникальное свойство, которое подтвердили ученые: после применения соединения не наступает синдрома рикошета — резкого снижения работоспособности, обычного явления для применяемых сегодня адаптогенов, стимуляторов и актопротекторов. На основе расчетов и данных молекулярного моделирования ученые обоснованно предположили фармакологические эффекты полученных веществ. Они выдвинули гипотезу о том, что целевые соединения могут оказывать влияние на метаболические процессы, что защищает организм от работы на износ и позволяет ему быстрее восстанавливаться.

Большинство известных адаптогенов и актопротекторов противопоказаны лицам с повышенной возбудимостью, а также тем, кто страдает артериальной гипертензией. По словам ученых, описанные в статье соединения не несут такого риска, так как обладают противотревожным действием.

«Когда человек находится в экстремальных условиях, он и без того склонен демонстрировать стрессовую реакцию, а наши соединения нивелируют это явление. Мы исследовали в том числе антидепрессивное действие полученных соединений, сравнивая их с одним из наиболее успешных в коммерческом отношении антидепрессантом — флуоксетином (торговое название «Прозак»). Оказалось, что полученные нами вещества-лидеры обладают примерно в 100 раз более широким терапевтическим интервалом (более активны и менее токсичны), чем флуоксетин, притом что они более просты с точки зрения химического синтеза», — отмечает Максим Навроцкий.

По мнению исследователей, одно вещество, дающее столько разных ценных взаимодополняющих видов фармакологической активности, — это прецедент. Такой препарат может найти широкое применение как в повседневной жизни для помощи людям с депрессиями, синдромом эмоционального выгорания, так и в экстремальных условиях, где человеку нужна повышенная выносливость и работоспособность, например в спортивной медицине — при усиленных физических тренировках.

Научная группа синтезировала 44 новых аналога веществ-лидеров. Работа по созданию лекарства на основе полученных уникальных соединений будет продолжена в Университете «Сириус».

Оцените статью
Поделись знанием

Рекомендуем

1
Как воспитанница «Сириуса» покорила Большой театр #Сириус #балет 12 ноября 2023 06:09
2
Матч против Овечкина и тренировки после уроков: как появился хоккей в «Сириусе» #Сириус #хоккей 14 ноября 2023 15:35
3
Международная олимпиада в «Сириусе» объединила школьников-астрономов из 14 стран #Сириус #олимпиада #астрономия 15 ноября 2023 15:45